Российские ученые нашли молекулу против устойчивого к лечению рака

Ученые получили новое противоопухолевое соединение, способное бороться с устойчивым к химиотерапии раком, сообщает сайт Московского физико-технического института (МФТИ).

В исследовании участвовала команда ученых из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского РАН, Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН и компании Immune Pharmaceuticals под руководством профессора МФТИ Александра Киселева.

Сообщается, что в ходе работы ученые синтезировали новые соединения и тестировали их противораковую активность на эмбрионах морских ежей и раковых клетках человека.

Полученные соединения относят к классу аминоизотиазолов, многие из которых отличаются широким спектром фармакологической и биологической активности.

Всего было синтезировано 37 соединений класса аминоизотиазолов. Из них 12 показали свою эффективность, замедляя или полностью останавливая деление раковых клеток.

Свое влияние вещества оказывали за счет разрушения микротрубочек во время процесса деления (митоза). Микротрубочки состоят из белка тубулина. Когда противораковые (антитубулиновые) агенты связываются с ними, это и вызывает нарушения в структуре микротрубочек.

Отмечается, что лучше других себя показала молекула, содержащая несколько функциональных групп: 3-тиофен- и пара-метоксифенил заместители. Как полагают ученые, именно эти фрагменты и уникальная топология самой молекулы позволяют ей проявлять сильную антитубулиновую активность и способность разрушать клетки карциномы яичника человека. Известно, что этот вид рака устойчив к химическим препаратам.

В дальнейшем исследователи планируют провести структурное моделирование процесса разрушения микротрубочек и определить места связывания препаратов с тубулином.

Результаты исследования опубликованы в журнале European Journal of Medicinal Chemistry.