С туберкулезом человечество борется уже не одну сотню лет. В лабораториях создаются все более эффективные лекарства, совершенствуются методы их использования. Почетное место среди противотуберкулезных медикаментов занимают антибиотики, в частности рифампицин, активно уничтожающий возбудителей болезни. Но создать эффективное лекарство - только половина решения задачи. Надо еще доставить его точно по адресу - в нужную область организма. Иначе может получиться так, что по пути к цели, контактируя с различными органами, лекарство растеряет значительную часть своих возможностей. Что, собственно, и происходит с антибиотиком рифампицином. До сих пор его вводят больным либо с помощью растворяющихся капсул, которые надо глотать, либо путем внутримышечных инъекций в "мягкое" место. И в том, и в другом случае до пораженных болезнью легких путь не близкий. Значительно эффективнее лекарство могло бы действовать, попадая прямо в легкие кратчайшим путем. Именно такую задачу и решили белорусские исследователи - они используют антибиотик не сам по себе, а помещают его в своеобразные контейнеры-липосомы - крохотные жироподобные мешочки диаметром менее одного микрона, "построенные" в лаборатории из нескольких ингредиентов.
- Идея использовать липосомы как средство доставки медикаментов в организм пациента чрезвычайно заманчива, попыткам разработать такого рода лекарственные формы не один год, - рассказывает руководитель исследовательского коллектива, академик Сергей Конев. - Дело в том, что лекарство, заключенное в растворяющийся контейнер, поступает в организм постепенно, действует больше времени, а значит, и эффективнее. Но создать такие контейнеры - задача чрезвычайно сложная. Ведь для клиники нужен стабильный, хорошо хранящийся препарат. Значит, липосомы надо высушить так, чтобы перед употреблением оставалось только добавить в ампулу воды и встряхнуть. При этом должна получиться суспензия точно таких же липосом, как исходные - до сушки. Таковы два требования, которые вроде бы исключают друг друга. Кроме того, большая часть антибиотика должна быть внутри липосом, иначе вся затея теряет смысл. Близко к решению этой задачи подошли наши коллеги из Московского НИИ антибиотиков. Но они сделали инъекционную форму лекарства, при которой в липосомы помещается лишь 20-25 процентов антибиотика. Мы же разработали и запатентовали оригинальный метод, позволяющий включить в липосомы 80-90 процентов рифампицина, а сами липосомы, предварительно замороженные и высушенные в вакууме, выдерживают хранение до полутора лет. Но главное - наш антибиотик доставляется к месту "работы" кратчайшим путем.
Кратчайший - тот же путь, каким проникают в легкие палочка Коха и другие туберкулезные бактерии: при дыхании. А дальше парадокс. На защиту организма поднимается могучая иммунная система - крупные клетки крови макрофаги (в буквальном переводе "пожиратели"). Они набрасываются на любые чужеродные тела, попавшие в организм, заглатывают и разрушают их. Кажется, все - враг уничтожен. С любыми другими микроорганизмами так и происходит, но не с возбудителями туберкулеза. Для них макрофаги как инкубатор, в котором они великолепно себя чувствуют и беспрепятственно развиваются, защищенные от внешних воздействий, пока не разрушат сами иммунные клетки и затем примутся за нежную легочную ткань. Вот почему туберкулезом так легко заразиться, просто подышав одним воздухом с больным человеком.
Совсем другая картина получается при методе ингаляции, разработанном белорусскими учеными, когда больной туберкулезом вдыхает липосомную суспензию рифампицина. В таком случае большая часть липосом вместе с антибиотиком попадает прямиком в легкие, а там - в легочные макрофаги, которые также на них набрасываются и пожирают, поскольку для них любое инородное тело - враг. А внутри макрофагов липосомный контейнер растворяется... Что происходит дальше? Вырвавшийся на волю рифампицин убивает вредоносную бактерию в ее же собственной крепости. Так что липосома действует словно троянский конь.
Ученые провели ряд доклинических испытаний нового препарата. Выяснили, что он нетоксичен и не вызывает аллергии. В экспериментах на мышах доказали, что препарат в два с половиной раза эффективнее обычного раствора антибиотика. Вот только довести испытания до конца ученые не успели. Проблемы с финансированием, надеемся, временные.